新型年夜环内酯类海洋自然产品callyspongiolide是2014年从印尼海疆的海绵中分散获得。此份子具备新奇的化学布局，包括氨基甲酸代替的14元年夜环内酯环、一个含有怪异共轭烯-炔-烯长链布局及一个2-溴-3-羟基苯环布局。Callyspongiolide份子含有6个手性中央，分散文献鉴定了此中5个手性中央的相对于立体化学，而C21-位立体化学构型未能判断。Callyspongiolide对于人类细胞Jurkat J16 T 及Ramos B lymphocytes具备纳摩级按捺活性（IC50, 70 及 60nM）。 近日，我院叶涛/许正双课题组的周经经和高博文两位同窗针对于callyspongiolide设计了一条高效、简便的合成线路，完成为了自然产品callysopongiolide和其3个异构体的合成，并确定了其绝对于立体化学。全合成中采纳了三木SEO-Krische 烯丙化、Mukaiyama Aldol、Julia−Kocienski烯化、HWE、Yamaguchi年夜环内酯化及Sonogashira交织偶联等反映作为要害步调。经由过程生物测试，发明年夜环手性于生物活性上起重要作用。 该研究论文《Total Synthesis and Stereochemical Assignment of Callyspongiolide》发表于国际顶级化学期刊《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society）上（IF=12.113）。 （文字/余杰）

论文链接：http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jacs.6b03533