杂环化合物于药物化学中的职位地方举足轻重。今朝市售小份子药物中百分之八十为杂环化合物（http://link.springer.com/article/10.1007/s10593-012-0960-z/fulltext.html），而最脱销的十巨细份子药物则全是杂环化合物，尤以含氮杂环为主。（http://cbc.arizona.edu/njardarson/group/sites/default/files/Top%20200%20Pharmaceutical%20Products%20by%20US%20Retail%20Sales%20in%202011_small_0.pdf）。黄湧博士课题组一直致力在“类药布局导向的合成”(“Drug-like Property Oriented Synthesis”)研究，以期成长新奇，简朴，高效的要领快速构建“类药布局”的杂环份子焦点骨架。近期，他们于有机小份子催化不合错误称合成四氢喹啉（Tetrahydroquinolines）上取患上进展。从价格低廉易患的市售原料出发，使用手性磷酸催化的多组分串联反映，可以一步高选择性的合成含有两个季碳中央的此类骨架。成心思的是，他们发明第四位的手性中央于质子酸催化下可以实现手性翻转。据推测多是一个“消弭-加成”（elimination-readdition）的机理。更进一步，他们用试验证明此消弭中间体可以被多种亲核试剂捕获，获得布局多样性的四氢喹啉类化合物,这些化合物此前很难合成。4-氨基代替的四氢喹啉化合物的此类反映性子属初次报导。该事情由2010级研究生罗朝生自力完成，获得业内三位审稿人一致高度评价，近期发表在《美国化学会志》（J. Am. Chem. Soc. Article ASAP, DOI: 10.1021/ja4040945）。此项事情获得了深圳市生物医药、因特网、新能源、新质料专项基金(Shenzhen special funds for the development of biomedicine, Internet, new energy, and new mat三木SEO-erial industries)，深圳市立异基金(Shenzhen innovation funds)，以和深圳市孔雀规划(Shenzhen Peacock Program)的撑持。文章链接：http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja4040945

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